名正阿德福韦酯胶囊

百科

名正(来自阿德福韦酯胶囊)属胶囊剂。本品适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

  • 中文名 阿德福韦酯胶囊
  • 外文名 Adefovir Dipivoxil Capsules
  • 别 名 名正
  • 是否处方药 非处方药

  ​名称:名正室迅了刻句月阿德福韦酯胶囊

  别名:名正

  外文名称:Adefovir Dipivoxil Capsule来自s

  生产企业:江苏正大天晴药业股份有限公线提

基本信息

  【药品名称】

  通 用 名:名正阿德福韦酯胶囊

  英 文 名:Adefovir Dipivox360百科il Capsules

  汉语拼音:A, defuweizhi jiaonang

  本品主要成份以亲限燃取去成受备为阿德福韦酯,其化学名为:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。

  【性状】

婷密移斤益站在  本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

  【适青知善应症】

  本品适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并程盟套夫没爱乐也伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高。

药理毒理

理作用

  【作用机制】阿德福是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二亚室是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HB胡总办含初祖七四基七V DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

毒理研究

药代动力学

  文试限哪殖品马委献报道:健康志愿者与均半反带今掌觉高提始满慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿乡民什想根比支务价听德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态,24 h从尿中回收阿德福韦45%。

主要适用范围

  名正阿德福韦酯胶囊的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST波置们后非因击特景持续升高的慢性乙肝患者均可选用。

用法和用量

  患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本来自品。

  成人(18~65岁)

  本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭苗沿父视弦话谓触前或饭后口服均可。

  治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。

  患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。

不良反应

  国外临床研手意罪岩室员济将究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃360百科肠)气胀、腹泻和消化临屋苦级还明怕宽不良。

  国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

  【禁忌症

  阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分慢式看病亚左过敏的病人。

注意事项

  1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。

  2.对于肾功能障碍或潜在肾功商雨改王能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒余儿花离卷性。这些病人应密切监测无受阶步流妒唱肾功能并适当调整剂量。

  3.使用阿德福示太汽也属武韦酯治疗前,应对所有病人进友助蛋传空维量行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。

  4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病协末找文安积件毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。

  5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

药物族张识晚友氧掌然相互作用

  阿德福韦酯合跳氧规亲轻在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。

药物过量

  每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药,应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。

  如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。

  可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。

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